早在17世纪，欧洲人民就已经发现将烟草浸泡后的浸出液可以用来杀虫，后来经过分析确认其杀虫成分为烟碱。直到上世纪80年代后期，日本岐阜大学教育学院化学系的ShizoKagabu和德国拜耳公司的Yuki研究中心发现了具有杀虫活性的杂化体系2-硝基亚甲基咪唑系列，并提出6-氯代吡啶甲基可以使其作用增效，为吡虫啉的诞生揭开了序幕。后续他们又通过转换杂环上的官能团，筛选出了杀虫效果最好的硝基亚胺基化合物，并在世界各地进行大田实验后，于年在英国布莱顿作物保护会议上提出并上市销售，这就是新型高效杀虫剂——吡虫啉。
它的诞生是农药发展史上一个新的里程碑，受到了全世界的